Tamsulozyna to podstawowa substancja wykorzystywana w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego. Czy postać leku ma wpływ na skuteczność leczenia tamsulozyną?
Jedna substancja i kilka postaci leku
Wydawać by się mogło, że jeśli istnieje pewna substancja chemiczna, to zawsze działa ona tak samo. Jest to częściowo prawda, gdyż na efekt działania leku wpływa jeszcze jego postać. Modyfikując postać leku, możemy wpłynąć na charakterystykę jego uwalniania, co w efekcie zmodyfikuje stężenie leku w naszym organizmie.
Najczęściej spotykaną postacią leku są tabletki. Mogą to być tabletki niepowlekane, które mają niemodyfikowane uwalnianie. Tabletki powlekane już mogą mieć zmodyfikowane uwalnianie. Przykładem modyfikowanego uwalniania jest przedłużone uwalnianie, które jest charakterystyczne dla tytułowej tamsulozyny [1].
Tamsulozyna i przedłużone uwalnianie
Tamsulozyna działa na mięśniówkę gładką gruczołu krokowego i cewki moczowej w taki sposób, że powoduje ich rozkurcz. W efekcie niweluje się efekt zaburzonego oddawania moczu i napełniania pęcherza, co jest charakterystyczne dla łagodnego przerostu gruczołu krokowego [2].
Tamsulozynę podaje się jeden raz na dobę. Jeśli postać leku miałaby niezmodyfikowane uwalnianie, to w krótkim czasie po podaniu leku doszłoby do uwolnienia praktycznie całej dawki substancji leczniczej. Niestety po pewnym czasie doszłoby do spadku stężenia leku w organizmie.
Z początku działanie leku mogłoby być wręcz zbyt mocne, ze względu na dużą ilość uwolnionej dawki. Mogłoby to spotęgować działania niepożądane i nie przynieść oczekiwanej korzyści terapeutycznej. Natomiast po czasie krótszym niż 24 h doszłoby do usunięcia leku z organizmu i powrotu dolegliwości.
Przedłużone uwalnianie leku zapewnia stopniowe uwalnianie substancji leczniczej. Następuje to na przestrzeni, np. kilkunastu godzin. Dzięki temu stężenie leku w organizmie przez dłuższy czas jest na podobnym poziomie i nie ma dużych wahań. Zapewnia to stabilność terapeutyczną [1,2].
System OCAS
W przypadku tamsulozyny zastosowano system uwalniania określany jako OCAS (ang. Oral Controlled Absorption System). W tym systemie tabletka posiada żelową matrycę zbudowaną, np. z makrogoli. Dzięki temu po kontakcie z wodą dochodzi do jej żelowania. Tworzy się hydrożel, który opóźnia przechodzenie wody do wnętrza tabletki (czyli jej rozpad). Dodatkowo spowalnia się też uwalnianie leku na zewnątrz. Taki proces zachodzi przez całą długość układu pokarmowego – nawet w jelicie grubym [1-3].
Co daje nam przedłużone uwalnianie?
Tamsulozyna to substancja, na której wchłanianie ma wpływ spożywany pokarm i różnice międzyosobnicze. Dzięki zastosowaniu systemów przedłużonego uwalniania niwelujemy (niestety niecałkowicie, ale wystarczająco) wpływ pokarmu na wchłanianie leku. Dzięki temu zapewniamy stałe i powolne uwalnianie tamsulozyny i utrzymywanie jej odpowiedniego stężenia w osoczu przez 24 godziny [2].
